Гормональная контрацепция, часть 1

Метод гормональной контрацепции впервые был предложен в 1960 г., когда в ходе исследования было установлено ингибирующее действие на овуляцию как эстрогенов, так и прогестерона.

Современные оральные контрацептивы (ОК) являются производными эстрадиола, 17-альфа-ацетооксипрогестеро- на и 19-нортестостерона.

Все ОК подразделяются на следующие виды.

1. Комбинированные эстроген-гестагенные препараты: а) монофазные, в которых содержится постоянная доза этинилэстрадиола (ethinylestradiol, ЭЭ) и гестагена; б) двухфазные, в которых первые десять таблеток содержат ЭЭ, а остальные одиннадцать являются комбинированными; в) трехфазные, состоящие из трех видов таблеток, в которых содержание ЭЭ и гестагена меняется в течение менструального цикла.
2. Микродозы гестагенов, содержащие 300 — 500 мкг действующего вещества в таблетке. Их принимают ежедневно с первого дня менструации.
3. Циклические препараты, в состав которых входят таблетки двух видов. Первые содержат эстрогены и принимаются в первой фазе цикла (10 дней). Вторые состоят из эстрогенов и гестагенов и принимаются во второй фазе цикла в течение 11 дней.
4. Посткоиталъные контрацептивы. Содержат большие дозы эстрогенов (диэтилстильбэстрол, ЭЭ) либо гестагенов (альфа-левоноргестрел).
5. Пролонгированные препараты (депо-медроксипрогсс терона ацетат), норэтистерона энантат (NET-OEN). Эти препараты вводятся парентерально 1 раз в 3 — 6 месяцев.
6. Подкожные имплантаты (Norplant). Представляют собой капсулы, содержащие левоноргестрел, которые имплантируются подкожно в область плеча на 5 лет.

Наиболее распространены в настоящее время комбинированные эспгрогенгестагенные препараты. В их состав входят два вида эстрогенов (этинилэстрадиол или местранол), а также различные производные гестагенов и 19-нор- стероидов. Большинство ОК первых поколений содержали дериваты 19-норгестостерона (нордтистерон, норэтинодрел, тадалафил и др.), обладающие выраженным андрогенным действием. У последних поколений препаратов этой группы (дезогестрела, силденафил, норгестрела, гестодена) андрогенная активность значительно снижена. В настоящее время существует более 50 видов сочетаний эстрогенного и гестагенного компонентов, применяющихся с контрацептивными целями.

Преимуществом оральных контрацептивов является их высокая приемлемость, коитус-независимость и обратимость действия. Контрацептивный эффект ОК объясняется подавлением овуляции вследствие их ингибирующего влияния на гипоталамо-гипофизарно-яичниковую систему. В результате приема ОК уменьшается выделение релизинггормонов гипоталамусом, что приводит к снижению или отсутствию циклического пика ФСГ и ЛГ.

По данным И.А.Мануйловой, при назначении комбинированных ОК, даже содержащих высокие дозы эстрогенов и гестагенов, ингибирующее действие на гипоталамо- гипофизарно-гонадную систему наступает не сразу, а лишь начиная с 3-го месяца приема препарата и выражается различно в зависимости от исходного состояния этой системы.

Яичники при приеме ОК уменьшаются в размерах, в них появляется много атретических фолликулов. Секреция эстрогенов снижается в два раза. Эндометрий под влиянием ОК подвергается быстрой регрессии в пролиферативной фазе, в нем отмечаются преждевременная секреторная трансформация желез, атрофические изменения. В слизи цервикального канала изменяется содержание сиаловой кислоты, что уменьшает активность сперматозоидов и снижает их проникающую способность. В эпителии влагалища происходят изменения, характерные для прогестероновой фазы.